CEAMED ha desarrollado pequeñas moléculas inhibidoras de STAT3 como posibles tratamientos para Cáncer de Mama Triple Negativo (TNBC).
En CEAMED disponemos de múltiples compuestos que reducen los niveles de STAT3 activado por IL-6, con valores de IC50 en un rango entre 50 y 1000 nM (100 veces más potentes que Silibinin)
Un candidato líder, CM-978:
- Potente inhibidor de la activación de STAT3 inducida por IL-6 (IC50 ~ 0.6 µM).
- Presenta baja toxicidad en ratones y ratas tras su administración oral.
- Los estudios de farmacocinética en ratas y ratones indican que tiene unos buenos valores de vida media, alto volumen de distribución y alta biodisponibilidad.
CM-978 es un buen candidato para estudios adicionales en la COVID-19 que determinen su capacidad de prevenir/reducir la tormenta de citoquinas y de reducir la expresión del receptor ACE2
En la actualidad contamos con varias familias de pequeñas moléculas capaces de inhibir STAT3 de manera dependiente de IL-6. Nuestros compuestos actúan con valores de IC50 inferiores a 1µM y muchos de ellos han sido testados en animales, siendo bien tolerados vía oral y teniendo una farmacocinética favorable en rata y ratón.
Dada la potencia de nuestros compuestos frente a la activación de STAT3 en células humanas, su biodisponibilidad en roedores y la actual ausencia de tratamiento en los casos graves de COVID-19, buscamos colaboradores para testar su uso potencial como tratamiento para prevenir y/o reducir la tormenta de citoquinas y el síndrome de dificultad respiratoria aguda (ARDS). Asimismo, sería interesante testar su potencia como antivíricos frente a SARS-CoV-2.